塞尔帕替尼(Selpercatinib)的中文药品说明书及功效与作用

癌症科普服务平台 2024-12-22

塞尔帕替尼（Selpercatinib），商品名Retevmo，是一种靶向药物，属于RET抑制剂。它用于治疗具有RET基因突变或重排的特定癌症患者，尤其是对某些晚期或转移性肿瘤具有显著疗效。塞尔帕替尼通过选择性地抑制RET（重排激酶，Rearranged during Transfection）受体酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤细胞的增殖和存活。

1. **药品说明书**

**药品名称**

- **通用名**：塞尔帕替尼（Selpercatinib）

- **商品名**：Retevmo

**成分**

- 每片塞尔帕替尼含**40毫克**或**80毫克**的活性成分。

**适应症**

塞尔帕替尼用于治疗以下特定类型的癌症：

1. **RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）**：

   - 对于成人晚期或转移性**RET融合阳性的非小细胞肺癌**患者，塞尔帕替尼是一线治疗或继发治疗的选择。

2. **RET突变阳性甲状腺癌**：

   - 对于治疗晚期或转移性**RET突变阳性的甲状腺髓样癌**（MTC），特别是那些无法手术治疗的患者。

3. **RET融合阳性其他实体肿瘤**：

   - 包括晚期或转移性**RET融合阳性的实体肿瘤**，如胆管癌、胰腺癌等。

**剂型与给药方法**

- **剂型**：口服片剂。

- **剂量推荐**：

  - **非小细胞肺癌（NSCLC）**：塞尔帕替尼的推荐初始剂量为**160毫克（四片40毫克）每日一次**，对于一些患者，剂量可以调整为**120毫克每日一次**。

  - **甲状腺髓样癌（MTC）**：推荐剂量为**160毫克每日一次**，若出现不良反应，可根据患者的耐受性调整剂量。

**禁忌症**

1. **已知对塞尔帕替尼过敏的患者**：如果患者对塞尔帕替尼或其任何成分过敏，则禁用本药。

2. **怀孕及哺乳期**：塞尔帕替尼可能会对胎儿产生危害，因此怀孕期间禁用。哺乳期妇女应避免使用。

**注意事项与警告**

1. **肝功能监测**：

   - 塞尔帕替尼可能引起**肝功能损害**，因此需要定期监测肝功能，特别是在治疗开始时及剂量调整期间。

2. **QT间期延长**：

   - 塞尔帕替尼可能引起**QT间期延长**，因此需要定期进行心电图（ECG）监测，尤其是在高危患者中。

3. **高血糖**：

   - 塞尔帕替尼可能导致血糖升高，糖尿病患者使用时应特别小心。

4. **严重出血**：

   - 由于其作用机制，塞尔帕替尼可能增加出血的风险，尤其是联合使用抗凝药物时，应谨慎评估风险。

5. **胃肠不良反应**：

   - 塞尔帕替尼可能引起**胃肠道反应**，如恶心、呕吐、腹泻等症状，应根据患者的耐受性进行适当管理。

6. **监测其他不良反应**：

   - 塞尔帕替尼可能引起**高血压**、**肌肉骨骼疼痛**、**皮疹**等症状，患者在治疗过程中应密切监测并报告任何不适。

**不良反应**

1. **常见不良反应**：

   - **疲劳**、**高血压**、**腹泻**、**恶心**、**呕吐**、**肌肉骨骼疼痛**、**肝酶升高**、**皮疹**等。

2. **严重不良反应**：

   - **QT间期延长**（需定期心电图监测）。

   - **肝功能损害**：包括黄疸、肝酶升高。

   - **出血事件**：如胃肠出血、皮肤出血等。

   - **高血糖**：需要监测血糖水平。

**特殊人群用药**

1. **孕妇**：

   - 塞尔帕替尼可能对胎儿造成危害，因此孕妇禁用，若怀孕期间需要使用，需权衡风险与收益。

2. **哺乳期妇女**：

   - 由于塞尔帕替尼可能分泌到母乳，哺乳期妇女应避免使用，或在使用期间停用哺乳。

3. **老年人**：

   - 在老年患者中使用时，应根据患者的具体健康状况进行剂量调整，并密切监测不良反应。

4. **肝功能不全患者**：

   - 对于有轻度至中度肝功能不全的患者，可以使用，但需要监测肝功能；重度肝功能不全患者应避免使用。

2. **功效与作用**

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种**RET抑制剂**，专门用于治疗存在RET基因突变或重排的晚期或转移性癌症。其主要功效和作用包括：

**1. 选择性抑制RET受体**：

   - RET是一个受体酪氨酸激酶，通常参与细胞增殖和存活的信号转导通路。在一些癌症中，RET基因突变或重排会导致癌细胞异常增殖。塞尔帕替尼通过**抑制RET激酶的活性**，阻止癌细胞的增殖和存活，从而抑制肿瘤的生长。

**2. 对RET融合阳性非小细胞肺癌的治疗**：

   - RET基因融合是某些类型非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动突变之一。塞尔帕替尼可作为**晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌**患者的治疗选择，已在临床研究中表现出显著的抗肿瘤活性。

**3. 甲状腺髓样癌（MTC）的治疗**：

   - RET基因突变是甲状腺髓样癌（MTC）的关键驱动因素之一。塞尔帕替尼能够有效抑制RET突变阳性甲状腺髓样癌的肿瘤生长，适用于治疗晚期或转移性MTC患者。

**4. 治疗RET融合阳性其他实体肿瘤**：

   - 塞尔帕替尼不仅对非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌有效，还对其他一些RET融合阳性的实体肿瘤（如胆管癌、胰腺癌）具有治疗作用。

**5. 临床疗效**：

   - 在临床试验中，塞尔帕替尼对RET融合阳性肺癌和甲状腺髓样癌患者显示了显著的**客观缓解率**（ORR）和**无进展生存期**（PFS）。部分患者在治疗后出现肿瘤明显缩小，生活质量得到显著改善。

3. **临床研究与数据**

- **LIBRETTO-001研究**：

  这是一个关键的临床试验，研究了塞尔帕替尼对RET突变阳性癌症的治疗效果。结果表明，塞尔帕替尼在RET融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌患者中具有显著的抗肿瘤活性，且患者耐受性良好。

- **疗效数据**：

  - 对于**RET融合阳性非小细胞肺癌**患者，塞尔帕替尼的**客观缓解率**（ORR）超过60%。

  - 对于**RET突变阳性的甲状腺髓样癌**患者，塞尔帕替尼也显示了较高的缓解率和良好的耐受性。

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